Teléfono: +86 21 6460 6569
páxina_banner

produto

Bosutinib (CAS # 380843-75-4) Imaxe destacada
  • Bosutinib (N.º CAS 380843-75-4) 1

Bosutinib (N.º CAS 380843-75-4)

Propiedades químicas:

Fórmula Molecular C26H29Cl2N5O3
Masa molar 530,45
Densidade 1.36
Punto de fusión 116-120 ºC
Punto de Boling 649,7 ± 55,0 °C (prevido)
Punto de inflamación 346,7 °C
Solubilidade Soluble en DMSO, non en auga
Presión de vapor 0-0 Pa a 20 ℃
Aparición Sólido
Cor de branco roto a marrón claro
pKa 7,63±0,10 (Previsto)
Condición de almacenamento temperatura ambiente
Estabilidade Estable durante 2 anos desde a data de compra tal e como se subministra. As solucións en DMSO pódense almacenar a -20 °C durante ata 1 mes.
Índice de refracción 1.651
Estudo in vitro Bosutinib ten unha maior selectividade para Src que as quinases da familia non Src, cunha CI50 de 1,2 nM, e inhibe eficazmente a proliferación celular dependente de Src, cunha CI50 de 100 nM. Bosutinib inhibiu significativamente a proliferación de liñas celulares de leucemia Bcr-Abl positivas KU812, K562 e MEG-01 pero non Molt-4, HL-60, Ramos e outras liñas celulares de leucemia, con IC50 de 5 nM, 20 nM, respectivamente. , e 20 nM, máis eficaz que STI-571. De xeito similar ao STI-571, o bosutinib actúa sobre as fibras transformadoras de Abl-MLV e ten actividade proliferativa cunha IC50 de 90 nM. A concentracións de 50 nM, 10-25 nM e 200 nM, respectivamente, o bosutinib escindiu Bcr-Abl e STAT5 en células CML e a fosforilación de tirosina v-Abl expresada en fibras, isto resulta na inhibición da fosforilación de Bcr-Abl Lyn de sinalización augas abaixo. /Hck. Aínda que non pode inhibir a proliferación e supervivencia das células de cancro de mama, pode reducir significativamente o movemento e a invasión das células de cancro de mama, a IC50 é de 250 nM e mellorar a adhesión intercelular e a localización da membrana da β-catenina.
Estudo in vivo Bosutinib foi eficaz en ratos espidos que levaban xenoenxertos de fibra transformada por Src e xenoenxertos HT29 a unha dose de 60 mg/kg por día, con valores de T/C do 18% e do 30%, respectivamente. A administración oral de Bosutinib a ratos durante 5 días inhibiu significativamente o crecemento dos tumores K562 dunha forma dependente da dose. Os tumores grandes foron erradicados a unha dose de 100 mg/kg, o tratamento cunha dose de 150 mg/kg eliminou os tumores sen toxicidade. En comparación co efecto sobre o tumor transplantado HT29, bosutinib a unha dose de 75 mg/kg, dúas veces ao día, podería inhibir o crecemento do tumor en ratos espidos que portaban tumor transplantado con Colo205, non houbo un efecto maior despois de aumentar a dose, pero a dose de 50 mg/kg. A dose de kg non tivo efecto.

Detalle do produto

Etiquetas de produtos

Símbolos de perigo Xi – Irritante
Códigos de risco 36 – Irrita os ollos
Descrición da seguridade 26 – En caso de contacto cos ollos, lavar inmediatamente con abundante auga e buscar consello médico.
WGK Alemaña 3
Código HS 29335990

 

Introdución

O bosutinib é un dobre inhibidor de Src/Abl cunha CI50 de 1,2 nM e 1 nM, respectivamente.

  • Anterior:
  • Seguinte:
    • Escribe aquí a túa mensaxe e envíanolo

    produtos relacionados